KRAS G12C突变对应的靶向药物主要包括以下几类:
1. **索托拉西布(Sotorasib,AMG510)**:
- 索托拉西布是一种小分子药物,旨在与KRAS G12C突变的蛋白结合,将其锁定在非活性状态,从而阻断其发送驱动肿瘤生长的信号。
- 该药物于2021年5月29日获得美国FDA加速批准上市,用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。
- 临床试验数据显示,索托拉西布具有显著的抗肿瘤活性,能够缩小肿瘤、延缓疾病进展、提高生存期,并且耐受性良好,不良反应较轻。
2. **阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849)**:
- 阿达格拉西布是全球第2款上市的,针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。
- 它通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转的选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。
- 在与西妥昔单抗联合使用的临床试验中,阿达格拉西布表现出良好的疗效,产生了较高的缓解率和疾病控制率。
3. **其他药物**:
- 除了索托拉西布和阿达格拉西布之外,还有一些其他药物也被认为是KRAS G12C突变的潜在靶向药物,如Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等。这些药物可以抑制Kras突变,从而减缓肿瘤细胞的生长和扩散。
- 需要注意的是,这些药物并不能治愈KRAS突变,只能缓解症状,延长患者的生命。
总结来说,KRAS G12C突变对应的靶向药物主要有索托拉西布和阿达格拉西布,它们通过不同的机制阻断KRAS G12C突变的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。其他药物如Selumetinib、Cetuximab和Panitumumab等也可以对KRAS突变产生一定的抑制作用。然而,这些药物并不能治愈KRAS突变,只能作为辅助治疗手段使用。在使用这些药物时,需要根据患者的具体情况和医生的建议进行,不可自行调整。