2003年，易瑞沙在美国首次上市，成为晚期的首个有效治疗方法肺癌药物。 2005年，易瑞沙在化疗失败后进入中国，成为肺癌的三线治疗药物。 2009年7月1日，易瑞沙获得了欧洲药品管理局（EMEA）的官方批准，可用于欧洲的靶向治疗。适用于成人中EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线，二线和三线治疗。 2011年2月，阿斯利康的易瑞沙（Isessa）被中国国家食品药品监督管理局（CFDA）正式批准，该产品适用于具有敏感突变的局部晚期或转移性非小表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因。一线治疗适用于细胞肺癌患者，或用于以前接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
接受易瑞沙接受治疗的患者有时可能会发生急性间质性肺病，某些患者可能因此而死亡。当发生这种情况时，先天性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物性肺炎的患者会增加死亡率。如果患者的呼吸道症状（如呼吸急促，咳嗽和发烧加剧），应中断治疗并及时调查原因。当确认为间质性肺疾病时，应停止易瑞沙治疗，并应相应治疗患者。已观察到无症状的肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。轻度至中度肝转氨酶升高的患者应谨慎使用。如果肝损害严重，则应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可能增加吉非替尼代谢并降低其血浆浓度。用易瑞沙严重或持续性腹泻，恶心，呕吐或厌食应根据临床需要进行治疗。
