肠癌的发生及发展与相关的基因结构及其相关的功能发生改变有关。如对于肠癌患者意义较大的基因突变包括:Nras、Braf、Kras、Pik3ca等,这些基因参与调控细胞的正常生长周期、细胞的死亡及DNA的损伤修复。
其中,BRAF突变基因又是肠癌中一类重要的基因突变,约有5%~10%的肠癌患者存在braf突变。与没有BRAFV600E突变肿瘤的患者相比,该患者群体存在预后不良的趋势。由于尚无批准的药物可用于治疗BRAF突变结直肠癌,因此该领域的需求未得到满足,需要创新的治疗方案。
【通用名】:encorafenib、康奈非尼、Braftovi
康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RASRAFMEKERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。
【药物相互作用】 其他药物对康奈非尼的影响 强效或中度CYP3A4抑制剂 并用可能会增加康奈非尼的血浆浓度。如果不能避免同时使用,请调整康奈非尼剂量。 强或中度CYP3A4诱导剂 并用可能降低康奈非尼血浆浓度。避免同时使用。
康奈非尼对其他药物的影响
敏感CYP3A4底物
与康奈非尼并用可能会增加这些药物的毒性或降低其效力。避免激素避孕药。
延长QT间期的药物
康奈非尼与剂量依赖性QTc间期延长有关。避免将康奈非尼与已知会延长QT/QTc间隔时间的药物联合用药。
相比各位也从上面的介绍初步了解到本药物的基本信息,如果在服用期间出现较大的副作用的,请尽快咨询您的主治医生询问是否需要调整用量,关于此药物国外版的价格可以扫描下方二维码咨询本公众号客服。