法罗培南的通用名有呋罗培南、法洛培南、Farom、SY-5555
- 由日本Suntory公司开发,于1986年在日本获得专利。
- 1990年和1992年日本山之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得该品的临床许可证,共同进行其临床研究。
- 1997年首先获准在日本上市,商品名为Farom。
1. **作用机制**:
- 法罗培南的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成,与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性,从而发挥杀菌作用。
- 抗菌谱广,对β-内酰胺酶稳定,对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。
- 除不抑制铜绿假单胞菌外,对厌氧菌特别有效,能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌,胜过碳青霉烯类抗生素。
2. **药代动力学**:
- 口服吸收效果好,抗菌作用不受食物的影响。
- 注射后本品在血清和间质液中浓度较高,在体内它通过载体介导传递系统由小肠吸收。
- 单次口服300mg,峰浓度(Cmax)达6.24μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为11.72μg·h/ml,半衰期(t1/2)约lh,12h尿中排泄5%。
3. **抗菌作用**:
- 能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰氏阴性菌,包括流感杆菌、淋球菌、兰卡他布汉氏菌,有很强的生物活性。
- 对厌氧菌的抑制效果尤为突出,体外试验表明,其抑制厌氧菌作用比多种抗生素强,如头孢特仑、头孢克肟、阿莫西林等。
4. **临床用药**:
- 主要用于治疗由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌等敏感菌所致的多种感染性疾病,如泌尿系统感染、呼吸系统感染、皮肤感染等
长期或大剂量使用法罗培南可能导致细菌耐药性的产生,因此在使用时应根据病情和病原菌检测结果合理选用药物。