卡马替尼（Tabrecta）是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET蛋白的活性来阻止癌细胞的生长和扩散。卡马替尼由诺华公司开发，于2020年5月获得美国FDA加速批准上市。这是全球首个针对METex14突变的肺癌靶向药物。
适应症
卡马替尼适用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种突变导致MET基因活化，促进肿瘤生长，卡马替尼通过靶向这一过程，抑制肿瘤的发展。
卡马替尼是一种高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡。卡马替尼对METex14跳突肿瘤细胞的半数抑制浓度（IC50）值仅为0.6nM[4]，在同类MET抑制剂中最低，提示对MET具有极强的抑制活性。
卡马替尼的全球批准是基于GEOMETRY mono-1研究的结果[3]，这是一项国际多中心、非随机、多队列参与的II期临床试验，其结果曾刊登于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。该研究纳入了不同MET变异类型的NSCLC，其中队列4、5b、6、7分别纳入了经治及初治的METex14跳突患者。研究结果显示，METex14跳突初治患者（队列5b和7，n=60）接受卡马替尼治疗的客观缓解率（ORR）为68.3%，DCR为98.3%，中位无进展生存期（PFS）达12.5个月，中位OS达25.5个月。无论从短期病灶缓解到长期生存获益，卡马替尼都展现出了极佳的令人惊艳的疗效。
基于GEOMETRY mono-1研究成果，卡马替尼相继获得美国食品药品监督管理局（FDA）突破性疗法认证、孤儿药、加速审批及优先审评认定，于2020年5月获加速批准上市，并基于验证队列的一致数据于2022年8月获得完全批准[5]。卡马替尼是FDA批准的首个特异性MET抑制剂，开启了METex14跳突的靶向治疗时代。
卡马替尼的优势
1.靶向治疗：
·卡马替尼是一种高度特异性的MET抑制剂，对METex14突变的NSCLC患者具有显著的疗效。相比于传统的化疗药物，卡马替尼能够更有效地靶向癌细胞，减少对正常细胞的伤害。
2.显著的临床效果：
·在临床试验中，卡马替尼对METex14阳性的NSCLC患者显示了较高的客观缓解率 (ORR) 和持久的治疗反应，使得它成为这一患者群体的重要治疗选择。
3.口服药物，方便使用：
·卡马替尼是一种口服药物，患者可以在家中自行服用，减少了对医院治疗设施的依赖，提高了治疗的便利性和患者的生活质量。
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