间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase,ALK)融合突变是NSCLC常见驱动基因突变之一,被人们称为“钻石突变”。虽然其发生概率较低,但相对于其他靶点药物,具有ALK融合突变的患者使用相应的靶向药可获得更好的疗效和更长的生存期。
目前,全球范围内的ALK靶向药物呈现“三代同堂”的积极态势。一代药物有克唑替尼(Crizotinib),二代药物有阿来替尼(Alectinib)、布格替尼(Brigatinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)、恩沙替尼(Ensartinib)以及三代药物洛拉替尼(Lorlatinib)。本期咱们就来介绍下第二代药物中的阿来替尼。
阿来替尼作为第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,凭借卓越的疗效与安全性,成为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的重要治疗选择,为无数家庭带来新的希望
阿来替尼的作用机制
ALK基因融合突变是肺癌常见的驱动基因变异类型,约占NSCLC患者的3% - 7%。这类患者对传统化疗耐药性高,预后较差。阿来替尼作为ALK二代靶向药,能以更高的亲和力和特异性结合ALK蛋白,精准阻断ALK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖与转移 。相较于第一代ALK抑制剂,阿来替尼能穿透血脑屏障,有效遏制肺癌脑转移——这是ALK阳性患者常见且致命的并发症,显著降低疾病进展风险。
1、推荐剂量
阿来替尼的推荐剂量为每次600mg(4粒150mg胶囊),口服给药,每日两次。
2、服用方法
阿来替尼应随餐服用,整粒吞服,不得掰开胶囊或溶解后服用。若患者漏服药物,若距下次服药时间超过6小时,则应补服一次剂量;若距下次服药时间不足6小时,则无需补服,待下次服药时按正常剂量服用。若服药后发生呕吐,也无需补服,按计划在下次服药时正常剂量服药。
3、剂量调整
在治疗过程中,若患者出现不良事件,可能需要暂时中断给药、降低剂量或停止给药。根据患者耐受性,剂量应以每次减量150mg(1粒)的方式逐步降低。若患者不能耐受300mg每日两次的剂量,则应永久停止阿来替尼的治疗。