替沃扎尼(Tivozanib)--血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者的希望

2025-06-24 作者: 康医途

替沃扎尼(Tivozanib),商品名为Fotivda,是一种靶向治疗药物,具体介绍如下

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1. **药物类型**替沃扎尼是一款新一代血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)

2. **适应症**该药物适用于在两次或更多次先前的全身疗法后治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。同时,它也被研究用于治疗其他类型的癌症,如肝细胞癌、结直肠癌和乳腺癌。

3. **作用机理**替沃扎尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1, VEGFR-2VEGFR-3的磷酸化,阻断肿瘤新生血管的形成,进而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,它还能抑制其他激酶,如c-kitPDGFRβ,以及多种肿瘤细胞类型的生长。

4. **疗效与安全性**

- **疗效**:基于关键性的III期临床研究TIVO-3的积极结果,替沃扎尼在延长无进展生存期方面表现优异。与活性对照组——Nexavar(中文名为多吉美)治疗组相比,替沃扎尼治疗组中位无进展生存期(PFS)延长44%,达到5.6个月,而多吉美治疗组为3.9个月。疾病进展或死亡风险降低26%

- **安全性**:动物模型研究中替沃扎尼被发现是高度与蛋白质结合的并且通过细胞色素P450系统代谢。在晚期肾细胞癌患者的初步试验治疗中,最常见的不良事件包括高血压(47.6%)、吞咽困难(26.9%)、疲劳(25.8%)和腹泻(25.5%)

5. **用法用量**:推荐剂量为1.34mg,每天一次,有或没有食物,治疗21天,然后停药7天(28天周期),直至疾病进展或不可接受的毒性。

6. **上市情况**替沃扎尼已在美国获得FDA批准上市,用于治疗复发/难治性晚期肾细胞癌患者。此外,它还在欧盟、挪威、新西兰、冰岛等地获得批准上市。然而,在中国,该药物尚未上市。

总之,替沃扎尼作为一种新型的靶向治疗药物,在肾癌治疗领域展现出良好的疗效和安全性,为患者提供了新的治疗选择。



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